Презентация по химии "Медицинская химия: достижения и перспективы развития" (11 класс)

• 1 слайд

  Медицинская химия: достижения и перспективы развития
  Подготовил:
  Масякин Дмитрий Сергеевич,
  учитель химии и биологии
  

• 2 слайд

  Медицинская химия (англ. Medicinal chemistry) — научная дисциплина, которая занимается обнаружением, оптимизацией и получением лекарств и биологически активных соединений, изучает их метаболизм, способ действия на молекулярном уровне, а также зависимости «структура-активность». Включает в себя аспекты химии, биологии, медицины и фармацевтики.
  

• 3 слайд

• 4 слайд

  Цисплатин
  Карбонат лития
  

• 5 слайд

  Структурная формула основного компонента касторового масла — триглицерида рицинолевой кислоты
  

• 6 слайд

  Ятрохимия, устар. иатрохимия (от др.-греч. ἰατρός - врач), - рациональное направление алхимии XVI-XVII веков, стремившееся поставить химию на службу медицине и ставившее своей главной целью приготовление лекарств.
  

• 7 слайд

  Ацетилсалициловая кислота (аспирин) — одно из первых синтетических лекарственных средств.
  

• 8 слайд

  Сальварсан — первое эффективное лекарство от сифилиса.
  

• 9 слайд

  Бензилпенициллин — один из первых антибиотиков.
  

• 10 слайд

  Инсулин — гормон, используемый для лечения различных типов диабета.
  

• 11 слайд

• 12 слайд

  1. Обнаружение («Discovery»)
  
  На стадии обнаружения идентифицируют первые соединения, которые обладают желаемой активностью по отношению к биологической мишени, т. н. «хиты́» (от англ. hit — «попадание в цель»). Такими начальными хитами могут быть новые химические соединения (например, из комбинаторных библиотек) или же известные лекарственные вещества и природные соединения.
  Хиты часто обнаруживают путем изучения взаимодействия небольших молекулярных фрагментов с биологическими мишенями (энзимами, рецепторами и т. д.) Библиотеки фрагментов могут быть получены комбинаторным синтезом или же взяты из имеющихся архивов фармкомпаний.
  

• 13 слайд

  2. Оптимизация («Hit to lead» и «lead optimization»)
  
  После обнаружения нескольких десятков активных соединений-хитов, их подвергают более глубокому анализу, например, изучению зависимости «структура — активность» и установлению структурных фрагментов, несовместимых с крупномасштабным химическим синтезом.
  Структуры отобранных соединений продолжают варьировать для улучшения биологической активности (основной и побочной) и физико-химических свойств (растворимость, прохождение через мембраны, метаболизм и т. д.) Основными факторами на данном этапе являются способность фармакофора связываться с биологической мишенью (определяется трехмерной структурой и взаимным расположением активных центров), фармакокинетика и фармакодинамика молекулы и ее токсикологический профиль (устойчивость к нежелательному метаболизму, отсутствие гено-, гепато- и сердечной токсичности).
  

• 14 слайд

  3. Клинические испытания
  На стадии клинических испытаний отобранные лекарства-кандидаты (лиды) впервые вводятся в организм человека и их активность всесторонне изучается на небольших группах добровольцев (обычно от 10 до 3000 человек, в зависимости от заболевания и фазы испытаний). Этот сложный процесс проходит под строгим контролем в несколько стадий, т. н. фаз.
  

• 15 слайд

  4. Промышленный синтез
  
  Клинические и доклинические испытания требуют большие количества тестируемых веществ (от нескольких сотен грамм до десятков килограмм), которые значительно превышают синтетические возможности лабораторий медицинской химии. Поэтому соединения, отобранные для испытаний, подвергаются повторному ретросинтетическому анализу для установления эффективного и масштабируемого синтеза, а также наиболее эффективной лекарственной формы.
  Разработка промышленного синтеза — сложный многофакторный процесс, в котором необходимо сбалансировать стоимость производства (реагенты, оборудование, труд), безопасность синтеза для рабочих и окружающей среды, чистоту конечного продукта и стабильность лекарственной формы при хранении.
  

• 16 слайд

• 17 слайд

• 18 слайд

• 19 слайд

  Литература:
  В. Г. Граник. Основы медицинской химии. — М.: Вузовская книга, 2001. — 384 с. — 1000 экз.
  А. Т. Солдатенков, Н. М. Колядина, И. В. Шендрик. Основы органической химии лекарственных веществ. — М.: Химия, 2001. — 192 с. — 1500 экз.
  И. Харгиттаи. Откровенная наука. Беседы с корифеями биохимии и медицинской химии = Candid Science II: Conversations with Famous Biomedical Scientists. — КомКнига, 2016. — 544 с.
  В. Д. Орлов, В. В. Липсон, В. В. Иванов. Медицинская химия. — Харьков: Фолио, 2005. — 461 с.