Учебное пособие по фармакологии "ЛС, влияющие на сердечно-сосудистую систему"

ФАРМАКОЛОГИЯ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ 

НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ ПОСОБИЕ

060101 ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЛО

ЯЛУТОРОВСК 2014

СОДЕРЖАНИЕ

1.      Сокращения ………………………………………………………………………   3

2.      Методические рекомендации, задания …………………………………………. 4

3.      Класификация…………………………………………………………………….   10

4.      Перечень основных понятий по теме……………………………………………. .9

5.      Информациионный блок

5.1. Кардиотонические средства………………………………………………… .11

5.2.Антиангинальные средства………………………………………………….. 14.

5.3.Антигипертензивные средства………………………………………………. 21

5.4.Гипертензивные средства……………………………………………………. 24

6.      Литература ………………………………………………………………………..  25 СОКРАЩЕНИЯ

КТ  СГ НГ Н БКК АБ КП АА ААГ ГЛ АГТС Ц ВТ ГБ СЛ ВД ИАПФ БАЧР Д ГТ ЛС ФД МД ФЭ ПкП ПЭ ПП

-   Кардиотонические -   Сердечные гликозиды -   Негликозидные -   Нитраты -   Блокаторы кальциевых каналов -   Адреноблокаторы -   Кардиопротективные -   Антиангинальные -   Антиагрегантные -   Гиполипидемические -   Антигипертензивные -   Центрального действия -   Вегетотропного действия -   Ганглиоблокаторы -   Симпатолитики  -   Вазодилататоры -   Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента -   Блокаторы  ангиотензинчувствительных рецепторов -   Диуретики -   Гипертензивные  Условные обозначения: – лекарственные средства -  фармакодинамика –  механизм действия –  фармакологические эффекты –  показания к применению –  побочные эффекты - противопоказания

ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ 

Уважаемые студенты, вы приступаете к изучению одной из важных тем фармакологии.

Сердечно-сосудистая система является основной системой жизнеобеспечения всех тканей и органов. Заболевания сердца и сосудов весьма разнообразны и широко распространены, занимая первое место  по частоте среди всех других болезней.

Для лечения заболеваний сердца и сосудов применяется большое количество различных лекарств прямого и опосредованного действия, влияющих на нервную и эндокринную регуляцию сердечно-сосудистой системы, действующих на процессы обмена веществ и функции других органов и систем.

Имеющийся и постоянно пополняющийся арсенал лекарств наряду с большими возможностями в лечении создает  значительные трудности в выборе необходимого и безопасного лекарственного средства.

Чтобы избежать осложнений при использовании сердечно-сосудистых препаратов, необходимо иметь фундаментальные знания по данной  теме и использовать их в своей работе.

После изучения темы вы будете знать  терминологию, классификацию, характеристику групп; уметь самостоятельно находить необходимую информацию, выписывать рецепты со справочником, грамотно вести записи в тетради.

Успеха!

Источники информации:

Р.Н. Аляутдин. Фармакология,  стр. 262 -291 

Н.М. Курбат Рецептурный справочник врача

Лекции по фармакологии: «ЛС, влияющие на ССС»,  «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по ЦБН». 

Лекции по анатомии «Сердечно-сосудистая система»

Программа изучения темы.

1.  Напишите название темы в тетради.

2.  Ответьте на вопросы задания № 1 (можно в парах).

3.  Выполните задание №2 

4.  Выполните практическое задание № 3

На контроль

Задания	Критерии оценки
1   Классификация, терминология	1-2 ош. – «5» 3-4 ош. – «4» 5-6 ош. – «3»
2. Содержание темы (задания в тестовой форме).	90% - «5» 80% - «4» 70% - «3»
3. Решение задач.	1 задача – 0,5 б.
4. Практическая часть	Аккуратность – 1 б. Четкость (ничего лишнего) – 1 б. Выделенные  вопросы (№№ 17, 18,  20, ) – за каждое задание по 1 б.

Задание № 1 На выделенные вопросы дайте письменные ответы.

1.      Что такое кардиотонические  средства?

2.      Что такое сердечные гликозиды?

3.      В каких растениях содержатся сердечные гликозиды?

4.      Фармакодинамика сердечных гликозидов. 

5.      Сравнительная  характеристика препаратов сердечных гликозидов по характеру действия и показаниям.

6.      Признаки интоксикации сердечными гликозидами. 

7.      Назовите кардиотонические средства других групп (негликозидные) 

8.      Какова особенность кардиотонического действия сердечных гликозидов по сравнению с другими кардиотоническими средствами? Какое практическое значение имеет это отличие?

9.      Почему под влиянием сердечных гликозидов уменьшаются явления сердечной недостаточности?

10.Что такое антиангинальные средства?

11.    Фармакодинамика нитратов.

12.    Зависимость характера действия нитратов от пути введения.

13.    Побочные эффекты и противопоказания нитратов.

14.    β-адреноблокаторы:

•        классификация

•        фармакодинамика

•        побочные эффекты

•        противопоказания

15.    Блокаторы кальциевых каналов.

•        фармакодинамика

•        побочные эффекты

•        противопоказания

16.    Характеристика антиагрегантов, кардиопротективных и гиполипидемических. 17. Заполните таблицу

Группы	Цели назначения
Антиагреганты
Антикоагулянты
Кардиопротективные
Гиполипидемические

18  Перечислите группы препаратов, применяемых в остром периоде инфаркта миокарда (стр. ).

19. Характкристика групп  антигипертензивных средств  (нейротропные, вазодилататоры, БКК, ИАПФ, БАЧР, диуретики):

•        Фармакодинамика (МД и ФЭ)

•        Побочные  эффекты

•        Противопоказания 

20.  Какие препараты можно применять при гипертензивных кризах?

Препараты	Пути введения
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

21.  Как предупредить развитие коллапса при использовании АГТС?

22.  Показания к применению гипертензивных (прессорных) препаратов.

Задание №2

Распределите по соответствию, проверьте по лекции.

Термины		Определения
1. Кардиотонические средства	а.	Лекарственные  средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму.
2. Антиагрегантные средства	б.	Лекарственные средства, подавляющие влияние симпатической нервной системы на сердечнососудистую систему.
3. Антиангинальные средства	в.	Лекарственные  средства, уменьшающие тромбообразование путем торможения склеивания  тромбоцитов.
4. Адреноблокаторы	г.	Лекарственные  средства, защищающие ишемизированные клетки миокарда за счет оптимизации энергообмена и (или) антиоксидантного действия.
5. Блокаторы кальциевых каналов	д.	Лекарственные  средства, усиливающие сердечную деятельность.
6. Гиполипидемические средства	е.	Местное  малокровие, недостаточное содержание крови в органе или ткани, вызванное сужением или полным закрытием просвета приводящей артерии.
7. Кардиопротекторы	ж.	Проявление  несоответствия между потребностью и обеспечением сердца кислородом.
8. Инфаркт миокарда	з.	Препараты различного химического строения, препятствующие образованию атеросклеротических бляшек.
9. Кардиоселективные средства	и.	Лекарственные  средства, избирательно действующие на
	сердце.
10. Антикоагулянты	к. Лекарственные  средства, препятствующие проникновению ионов кальция в миофибриллы сосудистой стенки и миокарда.
11. Ишемическая болезнь сердца	л. Лекарственные  средства, препятствующие свертыванию крови.
12. Ишемия	м. Омертвение участка сердечной мышцы

 Задание  №3

Заполните таблицу (лучше на развернутом листе)

1.      Таблетки нитроглицерина  под язык

2.      Аэрозольный  препарат из группы нитратов

3.      Пролонгированный^[1] препарат из группы нитратов

4.      Препарат нитроглицерина для внутривенного введения

5.      Метопролол 

6.      Нифедипин

7.      Триметазидин

8.      Ловастин 

9.      Эналаприл 

10.  Лозартан 

11.  Магния  сульфат в амп

12.  Бендазол  в ампулах

13.  Гидрохлортиазид 

14.  Фуросемид 

15.  Никетамид 

Рецепты	Механизм действия	Показания к применению	Побочные эффекты
Rp:

Классификация 

 

Перечень основных понятий

1.        Адреноблокаторы

2.        Ангиотензин-II

3.        Ангиотензинпревращающий фермент

4.        Антиангинальные 

5.        Антиагреганты 

6.        Антигипертензивные 

7.        Антикоагулянты 

8.        Вазодилататоры 

9.        Гипертензивные 

10.    Гипертензивный  криз

11.    Гипокалиемия 

12.    Гипотензия 

13.    Диуретики 

14.    Ишемия

15.    Инфаркт миокарда

16.    Ингибировать  

17.    Кардиопротективные  

18.    Кардиоселективные 

19.    Кардиотонические 

20.    Коллапс 

Кардиотонические средства

Сердечные гликозиды

СГ—вещества растительного происхождения, обладающие кардиотоническим  действием без повышения потребности сердца в кислороде.

Фармакодинамика СГ

•      Оказывают прямое избирательное действие на миокард:

•      Усиление и укорочение систолы (положительный инотропный эффект) 

•      Удлинение диастолы (отрицательный хронотропный эффект )   

•      Уменьшение проводимости (отрицательный дромотропный эффект)

•      Увеличение ударного объема сердца примерно в 1,5 раза

•      Улучшение кровообращения, уменьшение симптомов застойных явлений (отеки, одышка, цианоз)

 

ПкП:  Основным показанием к применению С Г является сердечная недостаточность. Особенно эффективны СГ при сердечной недостаточности, обусловленной перегрузками сердца           (например,     при      артериальной             гипертензии, клапанных     пороках           сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе).  

При острой сердечной недостаточности

Коргликон

Уабаин (строфантин)

Дигоксин 

Действуют быстро, сильно, кратковременно; вводятся внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида, медленно.

При хронической сердечной недостаточности

· Дигоксин

· Дигитоксин Per os

· Целанид

Действуют слабее, но продолжительнее; внутрь применяются по схеме; медленно выводятся из организма (особенно дигитоксин)

Признаки гликозидной интоксикации

Некардиальные симптомы:  •  Тошнота                                       •  Анорексия ,  •  Рвота ,  •  Диарея   и др

Кардиальные симтомы: · Брадикардия. · Экстрасистолия  · Атриовентрикулярные блокады

Кардиотонические средства негликозидного происхождения

Адренергические:

•  Эпинефрин

•  Эфедрин

•  Добутамин

•  Дофамин

•  Изопреналин и др.

Синтетические (неадренергические):

•  Алринон

•  Милринон 

Растительные:

•  Настойка боярышника

•  Препараты жень-шеня

•  Настойка лимонника

•  Экстракт элеутерококка

Это интересно

История открытия сердечных гликозидов связана с именем английского ботаника, физиолога и практического врача Withering, который впервые описал   использование наперстянки для лечения больных с отеками.

 Боткин называл наперстяночную траву "одним из ценнейших, имеющихся в распоряжении врача лекарственных средств".

 В 1865 году Е.П. Пеликан впервые описал действие строфанта на сердце. В 1983 году Н. А. Бубнов впервые обратил внимание врачей на горицвет весенний.

 Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны друг другу: это сложные органические соединения, молекула которых состоит из несахаристой части (агликон или генин) и сахаров (гликон). Основой агликона является стероидная структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом.

Гликон (сахаристая часть молекулы сердечных гликозидов) может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, L-рамнозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от одного до четырех.

Носителем характерного кардиотонического действия сердечных глюкозидов служит стероидный скелет агликона (генина), причем лактонное кольцо исполняет роль простетической группы (небелковая часть сложных белковых молекул).

Хотя сахаристый остаток (гликон) не обладает специфическим кардиотоническим действием, от него зависит растворимость сердечных гликозидов, их проницаемость через клеточную мембрану, сродство к белкам плазмы и тканей, а также степень активности и токсичности. Однако только целая молекула сердечных гликозидов вызывает четкий кардиотропный эффект.

Антиангинальные средства

(antianginalia; греч. anti- против + лат. angina [pectoris] грудная жаба, стенокардия) — лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. 

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) - это проявление несоответствия между потребностью и обеспечением сердца кислородом. Это может зависеть чаще всего от нарушения притока крови к сердечной мышце при атеросклерозе коронарных артерий, что отмечено кардиологами почти в 90% всех случаев стенокардии и лишь в 10% случаев прочих патологических состояний (болезни обмена веществ, эндокринные расстройства, ревматические клапанные пороки, воспалительные и аллергические заболевания сосудов и др.). В норме потребность миокарда в кислороде и его обеспечение кровью, притекающей к коронарным артериям сердца, является саморегулирующим процессом. А при ишемической болезни сердца эта саморегуляция нарушается и влечет за собой хорошо известные клинические проявления стенокардии, или так называемой грудной жабы.

  К основным антиангинальным средствам относятся препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку к сердцу. Это:

•        Нитраты

•        Блокаторы кальциевых каналов

•        β - адреноблокаторы

    В комплексной терапии ишемической болезни сердца используют также препараты других групп:

•        Антиагреганты, 

•        Кардиопротективные средства,

•        Противоатеросклеротические средства,

                                   ·     Антикоагулянты,

                                   ·    Сердечные гликозиды,

                                   ·    Ингибиторы АПФ,

                                   ·    Противоаритмические средства,

                                   ·     Седативные средства и др. 

Нитраты

•        Нитроглицерин

•        Изосорбида динитрат

•        Изосорбида мононитрат

 Нитроглицерин и другие органические нитраты имеют сложный механизм действия, изученный недостаточно. Обладают прямым, периферическим и центральным действием на сердце и сосуды.

Механизмы	Эффекты
Расширяя венулы и вены большого круга кровообращения, препараты данной группы вызывают депонирование крови в венозном русле, уменьшают венозный возврат к сердцу,	↓ преднагрузку[2] на сердце.
Расширяя артериолы большого круга кровообращения, понижают общее периферическое сопротивление.	↓ АД ↓ постнагрузку[3] на сердце. ↓        потребность       миокарда кислороде	в
Расширяя коронарные (венечные) сосуды, действуют преимущественно на крупные коронарные артерии и артерии среднего калибра	↑ доставку кислорода к сердцу.
Блокируют центры коронаросуживающих рефлексов.	↑ коронарный кровоток,

Характер действия нитратов зависит от пути введения

•        sub lingua: эффекты проявляются через 15 секунд, через 5 минут – пик концентрации в крови (таблетки, капсулы и капли – 0,0005); аэрозоли (изокет-спрей, нитролингвал и др.). 

•        per os: сустак, нитросорбид – всасываются медленно, действие от 4 до 12 часов (для систематического лечения);

•        внутривенно капельно 1% раствор  для поддержания постоянной концентрации в крови (нестабильна стенокардия);

•        буккально (за щеку): сусардин, сустабукал – действие через 3 минуты в течение 3-5 часов;

•        трансдермальный: мази и пластыри (стенокардия  покоя).

Побочные эффекты нитратов:

•        головная боль;

•        шум в ушах, голове (резкое расширение сосудов головного мозга);

•        толерантность^[4] (буккальные формы и мази);

•        резкое падение АД при передозировке (коллапс).

. β-адреноблокаторы.

МД:  подавляют влияние симпатических нервов на сердце и сосуды за счет блокирования β – АР.

ФЭ:

· снижение работы сердца;

· понижение потребности сердца в кислороде;

· понижение АД;

· урежение ритма

·                                                   

β – адреноблокаторы

                   Кардиоселективные                                                                Кардионеселективные

(блокирует β-АР, избирательно действуя на       блокируют β₁- и β₂ – АР): сердце):  

•      метопролол;        пропронолол  (анаприлин)

•      атенолол;             тимолол;

•      талинолол (кордан);       

•      ацебутолол (сектраль)  

Кардиоселективные:

•      можно назначать при наличии сопутствующих заболеваний (БА, СД), но с осторожностью;

•      дозы индивидуальны, под контролем ЧСС, АД;

•      можно применять длительно, привыкания не вызывают, не требуют повышения дозы;  в качестве монотерапии эффективны у 50% больных;

•      чем старше больной, тем менее эффективны препараты;

Кардионеселективные (пропронолол) per os, реже - в инъекциях 

•      лечение начинают с малых доз (0,01 –0,02  в сутки);

•      постепенно дозу повышают, через 3-4 дня (0,24 в сутки);

•      отменять препарат постепенно, приблизительно в течение 2-х недель снижать дозу, т.к. может возникнуть «синдром отмены» (учащение приступов, тахикардия, резкое повышение АД, инфаркт миокарда); ПкП:

· ИБС

· Артериальная гипертензия · Аритмия  ПЭ:

· Гипотония ; · Обострение БА; ПП:

· Брадикардия (меньше 50 ударов в минуту);

· Гипотония  (систолическое давление 100 мм рт.ст. и ниже);

· Беременность ;

· БА;

· Сахарный  диабет. β-Адреноблокаторы

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

•     нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар)

•     амлодипин 

•     верапамил (изоптин).

 Общим механизмом их действия является блокада кальциевых каналов клеточных мембран и нарушение вследствие этого поступления ионов кальция в кардиомиоциты          или     гладкомышечные   клетки           сосудов,         что     снижает         их сократимость.    Нифедипин  МД: 

↓ концентрацию ионов кальция преимущественно в гладкомышечных клетках артерий.  ФЭ:  расширение коронарных сосудов  ↓ периферического сопротивления и АД  ↓ потребности сердца в кислороде ПкП: 

ИБС

Артериальная гипертензия ПЭ: 

Гиперемия лица и шеи

Тахикардия

Отеки голеней и лодыжек Гипотония  ПП:

Гипотензия

Выраженная сердечная недостаточность

 Верапамил  в отличие от нифедипина в большей степени влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, уменьшая его потребность в кислороде, в меньшей — на коронарный кровоток; тонус периферических сосудов и АД изменяет мало.

Кардиопротекторы

(миокардиальные цитопротекторы)

Protectio—защита

•      триметазидин (предуктал);  АТФ;

•      кокарбоксилаза, рибоксин,

•      витаминные препараты:  Е, С, В_!, В₆ 

Оптимизируют энергообмен миокарда в условиях выраженной ишемии, что повышает его жизнеспособность. 

Большинство кардиопротекторов обладает антиоксидантными свойствами, что делает их незаменимыми в борьбе с последствиями окислительного стресса, развивающегося в зоне ишемии.   

Антиоксидантный эффект позволяет уменьшить образование в тканях и крови активных форм кислорода и перекисных радикалов, которые оказывают прямое повреждающее действие на кардиомиоциты.

Антиагреганты

Антиагреганты - лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов. 

Антиагреганты используются в лечении заболеваний артерий и тромбоэмболии. Благодаря своим фармакологическим особенностям лучше всего изучена ацетилсалициловая кислота (аспирин). Достаточно принимать аспирин в дозе 160 мг 1 раз в сутки или 325 мг через день. 

У больных нестабильной стенокардией риск инфаркта миокарда очень высок.

Два больших исследования показали, что раннее назначение аспирина резко снижает у этих больных риск инфаркта миокарда, хотя частота, тяжесть и длительность приступов стенокардии в дальнейшем не меняются. Частота повторных инфарктов миокарда при приеме аспирина снижается на 25%. Благодаря этим данным, аспирин сейчас широко используется для профилактики инфаркта миокарда. 

Противосклеротические (гиполипидемические) средства

К этой группе относятся  препараты различного химического строения, препятствующие образованию атеросклеротических бляшек. Они влияют на основные компоненты образования атеросклеротической бляшки:

Основную группу антиатеросклеротических средств составляют гиполипидемические препараты, снижающие содержание в крови холестерина и нормализующие соотношение между содержанием  атерогенных^[5]  и антиатерогенных^[6] липопротеинов.

Препараты, снижающие скорость образования холестерина в печени (статины):

•  розувастатин (крестор) 

•  флувастатин натрия (лескол) 

•  аторвастатин кальций (липитор) 

•  ловастатин (мевакор) 

•  правастатин натрия (праваксол) 

•  симвастатин (зокор)

Секвестранты желчных кислот:

· холестирамин;

· гуарем;

· колестипол.

Ингибиторы синтеза холестерина:

· препараты никотиновой кислоты.

Фибраты:

· клофибрат (мисклерон); · пробукол; · липостабил.

Лекарственные препараты при инфаркте миокарда

Миокард - это сердечная мышца. По артериям, которые называются коронарными, к ней поступает кровь. Если какую-нибудь из этих артерий закупоривает кровяной сгусток - тромб, то участок сердца, который она питает, остается без кровоснабжения, а значит, без кислорода. "На голодном пайке" клетки миокарда могут прожить лишь 20-30 минут. Потом они гибнут - это и есть инфаркт, участок омертвения в ткани сердца. На пострадавшем месте остается рубец.

При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме

того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление.

Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики — фентанил, таламонал (комбинированный препарат фентанила с дроперидолом), морфин, тримеперидин. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также азота закись (газообразное средство для наркоза).

Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин, так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце.

При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия — уабаин (строфантин), коргликон.

В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных⁷ средств αадреномиметики (фенилэфрин). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий.

Для профилактики тромбообразования используют антикоагулянты, в первую очередь гепарин, а для растворения свежего тромба в случае тромбоза коронарной артерии — фибринолитические средства.

⁷ Гипертензивные

Антигипертензивные средства

По данным, представленным в Государственном докладе о состоянии здоровья населения, в России более 40 млн. человек страдают гипертонией, а это ни много ни мало 25-30% всего населения страны. Более половины людей в возрасте старше 60 лет имеют устойчиво-повышенное артериальное давление. В свою очередь, только половина из них знают о своем заболевании, и лишь четверть из тех, у кого диагноз установлен, получают правильное лечение. Таким образом, нормальное артериальное давление поддерживается только у 10% гипертоников

Повышение артериального давления является основным проявлением эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии (АГ). Существуют различные представления о механизмах АГ: стрессовые влияния, задержка в организме воды и NaCl в результате избыточного употребления соленой пищи в условиях наследственной предрасположенности, снижения влияния ПСНС и др. Какими бы  не были механизмы возникновения АГ, повышение артериального давления  в конечном итоге определяется следующими параметрами: 

· сердечный выброс, 

· сосудистое сопротивление, 

· объем циркулирующей жидкости. 

Вторичная АГ обусловлена различными заболеваниями. Чаще – почек, эндокринной системы, АГ беременных, медикаментозная АГ.

Группы лекарственных препаратов, применяемых для лечения АГ

(антигипертензивных средств - АГТС): 

1.        Препараты нейротропного действия  (НТ) - центрального и периферического

2.        Вазодилататоры (ВД)

3.        Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

4.        Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

5.        Блокаторы  ангиотензин-чувствительных рецепторов (БАЧР)

6.        Диуретики (Д)

Нейротропные средства центрального действия

•           Гуанфацин (эстулик)

•           Моксонидин (цинт)

•           Метилдофа

•           Клонидин (клофелин)

•           Резерпин  (алкалоид раувольфии)

•           Успокаивающие средства (седативные, транквилизаторы)

Гуанфацин, моксонидин

↓ ЦНС,

↓ поток симпатических  импульсов из ЦНС к сердцу, сосудам, почкам

 Действуют продолжительно ( назначаются 1 раз в сутки)

Клонидин (клофелин) 

 Во время криза под язык.

 Много побочных эффектов, поэтому для длительного лечения используется редко. НЕЛЬЗЯ! с успокаивающими и алкоголем (вплоть до смертельного исхода).

Алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин).

Особенности: 

· при легких формах АГ эффективен  у 25% больных, 

· эффект развивается в течение 2-3-х недель, 

На основании многочисленных  наблюдений во всем мире сформировалось мнение об отсутствии у алкалоидов раувольфии качеств, отвечающих основным требованиям к АГС.

Побочные эффекты:  -     ульцерогенный

-          депрессия, 

-          сонливость, 

-          заложенность носа, 

-          увеличение массы тела (у 10-15% больных), 

-          импотенция, 

-          бронхоспазм, 

-          аритмия, 

-          отеки, 

-          «синдром отмены».

Комбинированные препараты алкалоидов раувольфии 

· адельфан, 

· бринердин,  · кристепин.

                             ·      

Снижают АД в основном за счет мочегонных. С большой осторожностью следует назначать в пожилом и старческом возрасте.

Нейротропные средства периферического действия (вегетотропные средства) Подавляют влияние симпатических нервов на сердце и сосуды

  Смотрите  в теме «ЛС, влияющие на передачу нервных импульсов по центробежным нервам».

Вазодилататоры (сосудорасширяющие)

Vasus—сосуд

Dilatatio– расширение

МД: ↓ тонус гладкой мускулатуры сосудов (миотропное действие) 

Артериолярные  (расширяют артериолы)

•      гидралазин (апрессин) - per os, в/м, в/в (г.криз)

•      диазоксид – в/в (во время криза)

•      миноксидил – в/в (во время криза)

Снижают АД за счет уменьшения периферического. сосудистого сопротивления 

ПЭ:

Вследствие резкого расширения артериол может быть  рефлекторное учащение ЧСС и повышение потребности сердца в кислороде;

для уменьшения побочных эффектов в монотерапии не используют, а сочетают с β-АБ и диуретиками;

НЕЛЬЗЯ! при ИБС (стенокардии)

Смешанные

(расширяют артерии и вены)

Натрия нитропруссид—в/в капельно во время гипертензивного криза

Бендазол (дибазол) - в/в во время гипертензивного криза Магнезии сулифат—в/м и в/в во время гипертензивного криза

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Каптоприл (капотен),

Эналаприл , Тритаце ,

Престариум .

 МД: 

↓ активность АПФ^[7] и т.о.  препятствуют  образованию активного  сосудосуживающего фактора ангиотензина – II. 

ФЭ: 

· Антигипертензивный

· ↓ потребности сердца в кислороде

· ↓симптомов сердечной недостаточности

ПкП

· Артериальная гипертензия

· ИБС

· Сердечная недостаточность

ПЭ: 

· кашель (по ночам), 

· гипотония (при передозировке), 

· агранулоцитоз, 

· ангионевротический отек, 

· изменения биохимических показателей  крови (задержка К, снижение Na). 

Блокаторы ангиотензинчувствительных рецепторов 

(антагонисты рецепторов ангиотензина-II)

Лозартан (козаар, лозап)

Брозаар

Валсартан   (диован) 

Ирбесартан  (авапро)

Кандесартан  (атаканд)

МД:  Блокируют АЧР ФЭ:

Снижают ОПСС^[8], 

Снижают  системное АД . 

Снижают давление в малом круге кровообращения. 

Диуретический  эффект, более ярко выраженные при диете с малым содержанием поваренной соли. 

Снижают концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая ее выведение с мочой.  Нейрогуморальные эффекты характеризуются снижением уровня альдостерона и норадреналина в крови.

ПкП:

Артериальная гипертензия, ИБС,

Сердечная недостаточность

 

Диуретики (мочегонные) ФД:

↓ реабсорбцию^[9] Na+, 

↑диурез, 

↓ АД

ПкП: 

СС отеки

АГ

Отравления 

Калий-выводящие:

Петлевые:  фуросемид

 per os, в/в, в/м;

по индивидуальной схеме с перерывами; АД снижается умеренно.

Тиазидные:  гидрохлортиазид, гипотиазид per os;

по индивидуальной схеме с перерывами; ! Нельзя: при почечной недостаточности.

Калий-сберегающие:

Спиронолактон Триамтерен 

per os; по схеме; ПЭ: 

К-выводящие—гипокалиемия К-сберегающие—гиперкалиемия

Гипертензивные средства

Литература

1.      «Фармакология с общей рецептурой», учебное пособие для мед. училищ, В.В. Майский 2008 г.

2.      Харкевич Д. А. Фармакология с общей рецептурой: Учебник. - 3-е изд., испр. и доп. – М.: ГЭОТАР – Медиа, 2009. – 464с.: ил.

3.      Виноградов В.М.: Фармакология с общей рецептурой Учебник – СПб.: Специалист, 2006. – 320с.

4.      Федюкович Н.И. : Фармакология,  учебник для мед. училищ и колледжей, 7 изд. Ростов н./Д Феникс,  2008 г. 

Интернет ресурсы

1.      «Провизор (сайт) www.provizor.ru

2.      Ремедиум (сайт) www.remedium.ru

3.      Министерство здравоохранения и социального развития Российской Федерации: (сайт) www.minzdravsoc.ru

4.      www.rlsnet.ru

5.      www.zdorovie.ru

6.      www.vidal.ru

7.      www.lekarik.com

8.      www.lekarstwo.ru

---

[1] Продленного действия

[2] Для сердца преднагрузка определяется величиной конечно-диастолического давления, когда наполнение желудочков кровью завершилось.

[3] Постнагрузка желудочка определяется величиной давления в артерии, берущей начало от данного желудочка

[4] Привыкание 

[5] липопротеины низкой плотности (ЛПНП) и очень  низкой плотности (ЛПОНП), способствуют образованию атеросклеротических бляшек

[6] липопротеины высокой плотности (ЛПВП, препятствуют образованию атеросклеротических бляшек

[7] Ангиотензин превращающий фермент

[8] Общее периферическое сосудистое сопротивление

[9] Обратное всасывание из первичной мочи в кровь

Краткое описание документа:

Пособие предназначено студентам I курса специальности 060101 Лечебное дело и  может использоваться как на занятиях, так и для самоподготовки вне занятий. Пособие содержит методические рекомендации по изучению темы, задания для самостоятельной работы и самоконтроля, информационный блок (адаптированный материал в конспективной форме).

Также студенты могут воспользоваться электронной версией данного пособия. Студент может самостоятельно или с помощью преподавателя определить индивидуальную траекторию изучения темы.