Урок "Понятие о синтетических лекарственных препаратах"

Содержание урока

I. ОРГАНИ3АЦИОННЫЙ МОМЕНТ………………………………….1 – 2 мин.

II. ПРОВЕРКА ЗНАНИЙ УЧАЩИХСЯ……………………………….7 – 8 мин.

III. МОТИВАЦИЯ УЧЕБНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ…………………….5 мин.

IV. ВОСПРИЯТИЕ И УСВОЕНИЕ НОВОГО МАТЕРИАЛА………..24 – 26 мин.

V. ИТОГИ ЗАНЯТИЯ……………………………………………………2 мин.

VI. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ……………………………………………2 мин.

Введение.

1.    Приветствие. Организация группы.

2.    Письменная работа по вариантам по теме «Белки, жиры, углеводы и витамины как компоненты пищи»

3.    Слова преподавателя.

4.    Вопросы группе

5.    Слова преподавателя. Сегодня наше занятие посвящено истории одного лекарственного препарата Это лекарство можно найти почти в каждой аптечке. Это один из самых известных и старейших препаратов. О каком лекарственном препарате идет речь? Да, это аспирин - первый синтетический лекарственный препарат.

В течение занятия мы совершим путешествие, во время которого попробуем выяснить, как целебные силы природы помогли человеку перебороть боль и воспаление, какие научные открытия предшествовали созданию аспирина, в чем проявляется лечебное действие аспирина, как правильно его употреблять.

Основная часть.

1. Станция «Природоведческая» (слайд 8)

Преподаватель. С давних времен люди страдали от болезней.

Вопросы группе

• Какими болезнями болели наши предки? (Грипп, ангина, чума, малярия)

• Какие признаки сопровождали эти болезни? (Боль, температура, воспаление)

Еще два века назад болезненное состояние называли общим словом «лихорадка», и такую лихорадку люди лечить не умели, независимо от того, было это воспаление легких или простуда. Облегчить боль, избавить от страданий и, возможно,  таким способом спасти несчастного - задания это казалось столь же элементарным, насколько и неразрешимым.

Но украинцы издавна поклонялись силам природы, наделяли растения и животных особыми свойствами.

Вопросы группе

• Какое дерево наши предки чтили больше других, наделяли целебной силой? (Дуб, липа, ива)

• Почему же ива - одно из почитаемых  деревьев Украины?

1-й учащийся. Это обусловлено мировоззрением, национальной психологией наших предков. Дети Матери-природы, тонкие поэтические натуры, обожали каждую травинку, птиц, зверей. Особенно радостным было пробуждение природы, прилет вестников весны: журавлей, ласточек.

А какое дерево расцвело первым? Именно ива (слайд 9).

Пушистые, как молодые цыплята, котики блестяще-белыми или золотистым улыбкой излучали тепло, ласку, запах весны. «Зацвела верба - пришла весна», - говорили в народе. Кое-где еще лежал снег, было холодно, а ива цвела. Следовательно, считали люди, она сильнее грозного божество Зимы.

Еще в древности люди почитали иву, потому что считали, что она олицетворяла бога солнца, и до сих пор в народе говорят, что «само солнце пьет воду из ивовых листочков, поэтому они так похожи на солнечные лучики» (слайд 10).

Иву воспевали в песнях и легендах, и образ - один из самых любимых в народе. Украинцы считали иву символом семейного очага, здоровья и жизни.

Существовало поверье, что в ивах селились человеческие души после смерти, поэтому в этих деревьев наши предки относились как к живому существу (слайд 11).

Обычай освящать иву за неделю перед Пасхой существовал еще в Киевской Руси задолго до возникновения христианства. Освященными ивовыми лозами хлыстали друг друга, домашний скот, желая здоровья и плодородия (слайд 12).

Иву считают прекрасным лекарственным средством: отварами вербных ветвей знахари лечили раненых княжеских дружинников. За это свойство «склеивать раны» уважали ее и запорожские казаки. Ивовые листья женщины использовать как хорошее косметическое средство (им натирали щеки, чтобы были румяные).

(Слайд 13)Наши предки пометили и справедливо считали, что кора ивы помогает в случае многих болезней: успокаивает боль, снижает температуру, уменьшает воспаление. И сейчас иву широко применяют в народной медицине. Известны ее дезинфицирующие свойства, способность очищать воду. Об этом в народе говорят: «Де сріблиться вербиця - там здорова водиця».

2-й учащийся. Еще незабываемый Гиппократ (слайд 14), ссылаясь на египетские натруси, назначал отвар коры ивового дерева от лихорадки и боли. Восхваляли болеутоляющее  действие ивы и древние римляне, египтяне (слайд 15).

В средневековье эти чудодейственные свойства ивы было забыто, по крайней мере высокомудрыми врачами, В фармакопейных трактатах того времени об иве не упомянуто, хотя и в те времена она была известна в народной медицине. Как не странно, злую роль здесь сыграло плетение корзин, что стало процветающей отраслью (слайд 16). В Англии, например, даже издали специальный королевский указ, согласно которому ива предназначалась лишь для плетения корзин. Использование его с другой целью являлось уголовным преступлением, а затем как лекарство ива не получила применения.

Но нашим предкам, как и нам, были хорошо знакомы признаки простуды, ангины или гриппа. Головная боль, ломота во всем теле, температура - словом, все, что раньше называли «лихорадкой». Методом проб и ошибок люди настойчиво искали средства избавления этих симптомов. Любознательность и наблюдательность привели к повторному открытию целебных свойств ивы.

Еще в XVII в. англичане заметили, что ива всегда растет возле водоемов, ветви ее склоненные к воде, а корни всегда вбирают влажный грунт (слайд 17).

Для лечения, каких болезней может быть полезна ива?

Во-первых, если ива «не страдает от того, что ее ноги растут в воде», она может быть полезна от болезней, «вызванных промокшими ногами».

Во-вторых, ветви ивы такие упругие и гибкие, что, возможно, кора их будет полезна для лечения воспалений суставов и потери гибкости.

Итак, к середине XVIII в. кора ивы снова стала широко известным народным средством для лечения различных воспалений.

2. Станция «Историческая» (слайд 18)

3-й учащийся. Для лечения болезней, облегчение боли и снижения температуры использовали разнообразные экстракты ивовой коры. В середине XVIII ст. (1763 г.) английский викарий Эдвард Стоун использовал настой ивовой коры для исцеления больных малярией (слайд 19), о чем отчитался президенту Лондонского королевского общества. Именно благодаря этому отчета начались интенсивные исследования ивовой коры, чтобы выяснить, в чем секрет ее лечебного действия.

1828 г. профессор химии Иоганн Бюхнер выделил из ивовой коры особую субстанцию - горький на вкус гликозид, который был назван салицин - от латинского названия ивы sаliх (слайд 20).

Поиски продолжались. Понадобилось еще десять лет, и в 1838-1839 гг. итальянский ученый Рафаэле Пирьа расщепив салицин, получив глюкозу и вещество, которое он назвал салициловой кислотой (слайд 21). Рафаэле Пирьа выяснил, что именно салициловая кислота проявляла лечебные свойства.

4-й учащийся. Впоследствии салициловую кислоту выделили из другого растительного сырья - из цветов спиреи, жасмина, из плодов малины и груш - и начали активно использовать в лечении ревматизма суставов еще в середине XIX ст. (слайды 22 -23).

Сначала салицин получали промышленным путем с очищенной ивовой коры, которая оставалась после производства корзин в Бельгии. Эта небольшое количество салицина некоторое время удовлетворяло текущие потребности.

1853 г. французский химик Шарль Фредерик Жерар экспериментальным путем открыл способ сообщения салициловой кислоты с этановой (уксусной), однако не довел работу до конца (слайд 24).

1859 г. профессор химии Герман Кольбе выяснил химический состав салициловой кислоты, что позволило уже в 1874 г. основать первую большую фабрику по производству первых синтетических салицилатов, которые стали основой аспирина (слайд 25).

Преподаватель. Во второй половине XIX в. немцы держали первенство в технологии синтеза органических соединений. Именно в это время в Германии заработало такое огромное предприятие, как фабрика Фридриха Байера. Занималась она производством анилиновых красителей, но 1888 г. создала отдел фармацевтики и одной из первых подключилась к процессу производства лекарств (слайд 26).

Именно на фабрике Ф. Байера впервые разработали методы синтеза салициловой кислоты и ее соли - натрий салицилата. Сырьем были фенол, углекислый газ и натрий (слайд 27).

Однако оба соединения были такими токсичными, что больные страдали от серьезных желудочных болей и расстройства (слайд 28). Иногда это приводило к непредсказуемым последствиям, что побудило исследователей к поиску способов синтеза вещества, которое давало бы такой же (или сильнее) эффект с меньшим вредом для организма.

3. Станция «Научная» (слайд 29)

5-й учащийся. Открытие аспирина произошло в 1899 г. и связано с именами сотрудников компании «Байер» - Феликсом Хофманом и Артуром Эйхенгрином.

Феликс Хофман (слайд 30) - молодой, талантливый химик, в 25 лет защитил кандидатскую диссертацию. 1894 г. был принят на работу в компанию «Байер». Цель исследований - создание эффективного дешевого обезболивающего препарата. У Феликса Хофмана был личный интерес к этой научно-техническим работам, ведь его отец страдал от артрита (воспаление суставов), но тяжело воспринимал натрий салицилат из-за хронического острого раздражения желудка.

Артур Эйхенгрин (слайд 31) талантливый ученый. который в 23 года стал доктором химии. 1897 г. Артур Эйхенгрин был принят на работу в запрещенный фирмой «Байер» в только что созданный отдел разработки лекарственных препаратов под руководством Карла Дуйсберга. В апреле 1897 г. именно А. Эйхенгрин предложил Ф. Хоффману поработать над ацетилированием салициловой кислоты. Фелшс Хофман справился с задачей, проведя множество экспериментов с салициловой кислотой.

10 августа 1897 г. Ф. Хофман синтезировал ацетилсалициловую кислоту и предоставил полную методику получения этого вещества.

6-й учащийся. В августе 1897 г. А. Эйхенгрин получил первую порцию порошка ацетилсалициловой кислоты. Он попросил у руководителя лаборатории разрешения на клинические исследования нового лекарственного препарата и получил отказ. Но Эйхенгрин настолько был убежден в преимуществах новых лекарств, что решил втайне от руководства провести клинические исследования.

Видеоролик «Аспириновый скандал»

Исследовать действие нового препарата А. Эйхенгрин начал на себе. Ежедневно утром и вечером он принимал лекарства, увеличивая дозу и контролируя ее влияние на сердце. Не обнаружив никакого негативного влияния, химик предложил испытать новые лекарства своим друзьям и знакомым, а также попросил Ф. Хофмана распространить лекарства среди знакомых врачей.

И вот теперь Феликс Хофман решил дать новый препарат своему отцу. Ацетилсалициловая кислота оказалась приятнее на вкус и, как подчеркивал Хофман, эффективнее помогала его отцу.

Слухи о новом чудодейственном препарате, который моментально обезболивает, достигли руководства лаборатории. Карл Дуйсберг обнаружил, что новые лекарства, которые можно было достать только через знакомых, производят в его собственной лаборатории. Хофман и Эйхенгрин подробно отчитывались о тайных клинических исследований. Результаты их исследований оказались настолько ошеломляющими, что ученым простили и нелегально производство, и нелегальный сбыт этих лекарств.

Преподаватель. Доступность сырья и простота методики синтеза обеспечили возможность промышленного производства лекарств, которые были запатентованы под названием «аспирин» в Кайзеровском патентном обществе 6 марта 1899 г. Этот день стал днём рождения аспирина.

Само название препарата образовано из нескольких составляющих (слайд 32):буква а от слова асеtyl (ацетил); слово спирин - от немецкого слова Sрirsаurе, которое, в свою очередь, происходит от латинского названия растения Sрirаеа ulmаrіа, что содержит, подобно ивы, большие количества салициловой кислоты.

(Слайд 33). Молекулярная формула действующего вещества аспирина С₉Н₈О₄, а структурная:

(Слайд 34). Вещество имеет название ацетилсалициловая кислота, образованное сочетанием названий двух кислот - салициловой и ацетатной (этановой).

Компания «Байер» сразу начала производство и продажу нового препарата. Эти лекарства сразу приобрели большую популярность и сохранили ее сегодня.

4. Станция «Исследовательская» (слайд 35)

Постановка познавательного задания: определение состава ацетилсалициловой кислоты.

Выполнение познавательного задания: демонстрация лабораторного исследования, формулирование выводов.

Методика выполнения опыта. (слайд 36)В химический стакан помещают измельченную  таблетку аспирина и добавляют около 5 мл воды. Полученный раствор делят на две части, одну из которых доводят до кипения и нагревают в течение 2-3 минут, а затем охлаждают. В каждую пробирку добавляют по три капли раствора хлорида железа(III).

Вопросы к лабораторному опыту

1. Какие вещества необходимы для опыта? (Для опыта нужно принять аспирин и воду.)

2. Что проходит в пробирке во время нагревания водного раствора аспирина? (В пробирке происходит гидролиз аспирина.)

3. Каким веществом действуют на содержимое обеих пробирок? (Содержимое пробирок исследуют с помощью хлорида железа(III).)

4. Какие изменения происходят в нагретой пробирке? (Содержимое пробирки, которую нагревали, приобретает фиолетовую окраску.)

5. О чем это свидетельствует? (Это свидетельствует о наличии салициловой кислоты, которая содержит фенольный гидроксил.)

6. Запишите уравнение реакции гидролиза ацетилсалициловой кислоты, пользуясь учебником химии В. Г. Ярошенко «Химия. 11», с. 69 (слайд 35).

7. Какие вещества образуются во время гидролиза аспирина? (Вследствие гидролиза образуются салициловая и этановая (уксусная кислоты.)

8. Как влияют кислоты на живые клетки? (Кислоты - едкие вещества, способные вызывать раздражение слизистых оболочек).

5. Станция «Фармацевтическая» (слайд 37)

Преподаватель. Разверните учебник химии (О. Г. Ярошенко «Химия. 11») на с. 69-70 и ответьте на вопросы:

1. С какой целью принимают аспирин?

2. Какие последствия для здоровья может повлечь самолечение аспирином?

3. Каких правил следует придерживаться, употребляя аспирин?

4. Нужно ли ограничивать употребление аспирина лицам, склонным к сердечно-сосудистым заболеваниям?

5. В состав лекарства может входить ацетил салициловая кислота?

Ответ. Аспирин используется как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство (слайд 38). Однако этим не исчерпывается его влияние на организм, поскольку исследования выявляют новые грани биологической активности и перспективные направления использования ацетилсалициловой кислоты.

Неконтролируемое потребление препарата, превышение установленных норм употребления приводят к негативным последствиям, в частности, могут возникнуть желудочные кровотечения, повреждение почек и дефекты слуха.

Чтобы уменьшить побочное действие аспирина, необходимо соблюдать следующие правила его приёма (слайд 39):

-не употреблять детям до 12 лет;

-употреблять аспирин после приема пищи;

-перед употреблением растворить в теплой воде;

-желательно запить молоком.

Исследования ученых доказывают, что людям, склонным к сердечно-сосудистым заболеваниям, желательно постоянно употреблять аспирин в малых дозировках. Это предотвращает образование тромбов в сосудах, развития инфаркта миокарда.

Салициловая кислота входит в состав мазей, паст, присыпок и спиртовых растворов для лечения инфекционных поражений кожи, ожогов, мозолей, бородавок, повышенного потоотделения стоп, выпадение волос, псориаза, угревой сыпи, экземы и др. Составной частью многих обезболивающих препаратов, в частности цитрамона, аскофена, асфена, также является ацетилсалициловая кислота (слайд 40).

Объем производства ацетилсалициловой кислоты за год достигает десятков тысяч тонн.

Заключение

6. Станция «Интересные факты» (слайд 41)

Преподаватель. Ни один препарат в лечебной практике не используют так долго, как аспирин. И в течение 114 лет с момента его создания аспирин не перестает удивлять.

1900 г. - появляется аспирин в таблетках (слайды 41-42). О преимуществах  таблетированного препарата компания «Байер» сразу сообщила в рекламной листовке.

1925 г. - аспирин спас жизни многих людей во время эпидемии гриппа в Европе (слайд 43).

1950 г. - аспирин занесен в книгу рекордов Гиннесса как лекарство, что больше всего продаются по всему миру (слайд 44).

1961 г. - изготовлено шипучие таблетки аспирина с витамином С (слайды 45-46). Теперь боль, «отступает через две секунды», как показывает рекламная листовка.

1969 г. - упаковка аспирина побывала на Луне на борту космического корабля «Аполлон 11». Американский астронавт Нейл Армстронг захватил ее с собой (слайд 47).

1982 г. - Джон Уэйн получил Нобелевскую премию в области медицины за раскрытие механизма действия аспирина (слайд 48).

1993 г. - изготовлено новые таблетки Аспирин Кардио, которые рекомендуется употреблять лицам с сердечно-сосудистыми  заболеваниями (слайд 49).

6 марта 1999 г. здание компании «Вауег АG» превратилась в крупнейшую в мире упаковку аспирина. За это аспирин было вторично занесено в книгу рекордов Гиннесса. Таким образом отпраздновали 100-летний юбилей лекарств (слайд 50).

1999 г. - новый сорт розы, выведен в Германии в честь 100-летия препарата, было названо Аспирин. Особенность этого сорта заключается в том, что в случае возникновения неблагоприятных условий лепестки розы меняют цвет с белого на розовый (слайд 51).

7-й ученик. Синтетические лекарственные средства - одно из самых выдающихся достижений синтетической органической химии. Благодаря им стало возможным лечение многих болезней, которые ранее были фатальными для больных.

Лечение болезней с применением синтетических химических препаратов, имеющих бактерицидное действие, начал немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих (слайд 52). Созданный им препарат сальварсан проявляет высокую эффективность против возбудителей не только сифилиса, но и других опасных болезней. Так же, как и аспирин, это лекарственное средство вошел в «первую десятку» борцов с недугами.

«Рабочее» название сальварсана «препарат " 606» означает, что Пауль Эрлих и его сотрудники синтезировали 605 веществ (слайд 53). Однако лишь 606-я попытка оказалась удачной - полученная вещество губительно действовала на возбудителя болезни. Этот метод называют фармакологический скрининг (просеивание).

Немецкий химик Феликс Хоффман, окрыленный успехом аспирина, разработал промышленную технологию производства героина - лекарственного средства от кашля, который должен был заменить опасный морфин (слайд 54). Бдительность фармацевтов и медиков усыпило то, что непродолжительное использования героина, в отличие от морфина, предопределяет относительно спокойную эйфорию с минимальным отклонением в поведении и интеллекте. Поэтому с 1898 по 1910 год героин продавали как лекарство, и он даже входил в состав детских противокашлевых и успокоительных средств (слайд 55).

1913 г. компания «Байер» приостановила производство героина, ведь в результате его употребления формируется стойкая патологическая зависимость от наркотика. В случае невозможности своевременного получения дозы у больного развивается тяжелый абстинентный синдром - так называемая ломка.

Обсуждение занятия, оценивания ответов учащихся.

 ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ (слайд 56)

По учебнику А. Г. Ярошенко «Химия. 11» проработать § 7, с. 73 выполнить упражнения 3-6. Подготовить сообщения по темам: «Вредное влияние употребления алкоголя на организм человека», « Вредное влияние употребления наркотических веществ на организм человека», «Вредное влияние курения на организм человека».

Список использованных источников

1.      Науково-методичній журнал «Хімія» №19 (295)/жовтень 2013р., стр. 24

2.      http://chem-astu.ru/misc/0001/05.html

3.      http://tv.yandex.ua/2/program/223462/event/14002912