Презентация " Органические вещества в лекарственных средствах"

• 1 слайд

  Органические вещества в лекарственных средствах.
  
  ГОУ СОШ № 1692.
  

• 2 слайд

  Цель работы:
  рассмотреть влияние строения органических веществ различных классов на физиологическое действие лекарственных препаратов.
  

• 3 слайд

  Современные требования к лекарственным веществам.
  
  1. Высокая активность, избирательность и продолжительность лечебного действия.
  2. Высокочистое вещество.
  3. Нетоксичность.
  4. Не вызывать нежелательных побочных эффектов.
  5. Высокая стабильность при хранении.
  6. Доступность.
  

• 4 слайд

  Стадии биологического изучения лекарственного вещества.
  1.Фармацевтическая – установление полезного действия лекарственного вещества, определение токсичности, наблюдении побочных эффектов и патологических систем изменений систем организма.
  2.Фармакокинетическая – изучение судьбы лекарственного вещества в организме, распределение в биожидкостях, расщепление и др.
  3.Фармакодинамическая – изучение проблем распознавания лекарственного вещества мишенями и их последующего взаимодействия.
  4.Фармакогенетическая – изучение зависимости лечебных и токсических эффектов одного и того же лекарственного вещества от генетических особенностей человека.
  

• 5 слайд

  Стратегия создания новых лекарственных веществ.
  Скрининг.
  Принцип машинного скрининга.
  Принцип химического модифицирования структуры.
  Принцип введения фармакофорной группы.
  Принцип молекулярного моделирования.
  Стратегия пролекарств.
  Концепция антиметаболитов.
  Методология комбинаторной химии.
  Принцип функциональной геномики и протеомики.
  
  

• 6 слайд

  Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества.
  
  2.Лабораторный синтез 3.Скрининг
  
  1. Замысел 4.Клинические
  испытания
  
  6.Продажа 5.Промышленная
  препарата технология
  

• 7 слайд

  Классификация лекарственных веществ органического ряда.
  Лекарственные вещества.
  
  По лечебному действию По источнику получения По строению
  
  1.Химиотерапевтические 1.Синтетические 1.Неорганические
  2.Нейрофармакологические 2.Полусинтет. 2.Органические
  3.Регуляторные 3.Природные синтетические
  3.Органические
  природные
  

• 8 слайд

  Связь между химической структурой органических веществ и их фармакологическим действием.
  Влияние непредельных связей: ненасыщенное соединения значительно активнее насыщенных. Это относится в одинаковой мере к соединением как алифатического, так и циклического ряда. Например, трихлорэтилен более сильное снотворное, чем хлорэтан.
  Cl Cl Cl Cl
  C=C CH-HC
  Cl H Cl H
  Трихлорэтилен Трихлорэтан
  Введение непредельной связи в молекулу усиливает наркотический эффект и повышает токсичность вещества.
  
  

• 9 слайд

  Влияние разветвленной углеродной цепи
  Разветвление углеродной цепи усиливает физиологическое действие препарата. Например, в группе барбитуратов (препаратов снотворного действия) барбамил более эффективен как снотворный препарат, чем барбитал.
  ONa O
  N C C2H5 NH C C2H5
  O=C C CH3 O=C C
  N C CH2-CH2-CH NH C C2H5
  O CH3 O
  Барбамил Барбитал
  

• 10 слайд

  Длина цепи.
  В пределах до С-5 обычно происходит нарастание физиологического эффекта, а далее, начиная с С-6 и выше, физиологический эффект уменьшается и наконец, пропадает. Это объясняется тем, что при увеличении количества углеродных атомов в цепи растворимость вещества понижается , вследствие чего они не поступают в кровь и не достигают соответствующих центров, а поэтому и не вызывают необходимого эффекта.
  

• 11 слайд

  Оптическая изомерия.
  Установлено, что левовращающие изомеры часто активнее правовращающих. Установлено, также, что изомеры действуют различно на вкусовые нервные окончания и имеют различную силу действия. Например, правовращающая аспарагиновая и глутаминовая кислоты сладкого вкуса, а их левовращающие изомеры – безвкусны.
  H2N-CH-COOH
  CH2-CH2-COOH
  Глутаминовая кислота.
  
  
  

• 12 слайд

  Введение галогенов.
  Галогенопроизводные как алифатического ряда, так и циклического ряда обладают более активным действием, чем соответствующие им углеводороды. Например:
  CH4 не является наркотическим веществом;
  CH3Cl (хлористый метил) обладает лёгким наркотическим действием;
  CH3CH2Cl (хлористый этил) и CHCl3 (хлороформ) обладают более выраженным наркотическим действием.
  C6H5Cl (хлорбензол) обладает меньшей токсичностью, нов отличие от алифатических веществ, уменьшается физиологическая активность.
  

• 13 слайд

  Введение гидроксильных групп.
  Замена в молекуле вещества водорода на гидроксил приводит к усилению физиологического действия препарата приводит к:
  Увеличению наркотического действия
  Постепенному снижению жаропонижающего действия
  Появлению слабого антипиритического действия
  Увеличению антисептического действия, которое у двухатомных фенолов усиливается ещё в большей степени. Например, антисептическое действие резорцина сильнее, чем фенола.
  OH
  Резорцин OH Фенол
  
  OH
  

• 14 слайд

  Введение карбонильной группы (C=O).
  Карбонильная группа усиливает физиологическое действие соединения. Многочисленные примеры показывают, что альдегиды и кетоны физиологически активнее соответствующих углеводородов, а если вместо атома водорода в радикал внести галоген, активность увеличивается ещё больше. Например, хлораль обладает более сильным гипнотическим действием, чем ацетальдегид:
  H H
  CCl3-C=O H3C-C=O
  Хлораль Ацетальдегид
  

• 15 слайд

  Введение карбоксильной группы (COOH).
  Карбоксильная группа значительно снижает ядовитые свойства вещества.
  Водород карбоксильной группы, способный отщепляться вследствие диссоциации молекулы, обусловливает прижигающее и в некоторой степени раздражающее действие кислот. Это свойство отсутствует у их солей, где водород карбоксила замещён катионом металла.
  Введение карбоксильной группы приводит к изменению некоторых физических свойств вещества. Так, если C6H6 совершенно не растворим в H2O, то бензойная кислота обладает слабой растворимостью
  

• 16 слайд

  Введение аминогруппы.
  Приводит к усилению жаропонижающих свойств, например анилин обладает ярко выраженным антипиритическим свойством. Одновременно с этим аминогруппа придаёт соединению токсичность, поэтому анилин, не является лекарственным препаратом.
  Одновременное присутствие в ароматическом ядре аминогруппы и гидроксила придаёт молекуле анестезирующие свойства.
  
  H2N- -OH H2N- -OC2H5
  
  
  
  
  
  

• 17 слайд

  Введение нитрогруппы (-NO2) и нитрозогруппы (-N=O).
  Нитрогруппа в ароматическом кольце действует на центр дыхания.
  Нитрозогруппа направляет вещество к нервному центру, ответственному за расширение кровеносных сосудов (амилнитрит, натрия нитрит).
  
  Приведённые примеры влияния химической структуры молекулы на фармакологический эффект отражают лишь основные классические закономерности этой связи, которыми пользуются при получении нового лекарственного вещества.
  

• 18 слайд

  Действие лекарств на отдельные системы организма.
  Нервная система: анальгетики облегчают боль (аспирин, морфий), транквилизаторы действуют успокаивающе. Барбитурата и – снотворные средства. Алкилгалогениды – наркотические вещества (ЦНС).
  Сердечно-сосудистая система: гликозиды лечат паралич сердца, заставляя его сокращаться, противогипертонические препараты понижают кровяное давление (дибазол, папаверин, алкалоиды пуринового ряда).
  Дыхательная система: отхаркивающие, супрессивные средства подавляют кашель, бронходилататоры расширяют дыхательные пути при приступе астмы.
  
  

• 19 слайд

  Действие лекарств на отдельные системы организма.
  Пищеварительная система: противокислотные средства нейтрализуют желудочный сок, вызывающий язву желудка. Противотошнотворные средства предотвращают морскую болезнь.
  Эндокринная система: дефицит гормонов лечат путём введения недостающих. Повышенную деятельность железы замедляют, сдерживая процесс вырабатывания гормона.
  Мочеполовая система: мочегонные средства способствую выведению мочи, а с нею солей и воды.
  Скелетная система: подагру, вызываемую отложением мочевой кислоты в суставах, лечат препаратами, которые способствуют выведению мочевой кислоты из почек.
  

• 20 слайд

  Формы выпуска лекарственных веществ.
  Таблетки
  Кремы
  Мази
  Капсулы
  Аэрозоли
  Капли
  Драже
  Порошки